Obat Anthelmintik "Praziquantel"

Obat Anthelmintik

Prazikuantel

Oleh: Asriani Indah Bangu

Pembimbing: Yulius B. Korasa, S.Farm, Apt, M.Sc

Aksi farmakologi
Anthelmintik.

Praziquantel adalah obat yang digunakan untuk mengobati infeksi cacing pita. Praziquantel digunakan untuk mengobati infeksi parasit tertentu (misalnya, Schistosoma dan cacing hati), menyembuhkan infeksi parasit membantu untuk meningkatkan kesehatan dan kualitas hidup. Obat ini bekerja dengan membunuh parasit juga melumpuhkan parasit, menyebabkan parasit tersebut terlepas dari dinding pembuluh darah sehingga tubuh dapat menghilangkannya secara alamiah. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi parasit lainnya (misalnya, cacing pita, usus dan cacing paru-paru).

Prazikuantel efektif pada terapi infeksi skistosoma yang disebabkan oleh semua spesies dan kebanyakan infekksi trematoda dan cestoda lainnya, termasuk sistiserkosis. Keamanan dan efektifitas dosis tunggal per oral obat ini juga membuatnya bermanfaat pada terapi massal beberapa infeksi. Praziquantel sangat efektif terhadap semua bentuk schistosomiasis, baik dalam fase akut, kronik maupun yang sudah mengalami splenomegali atau bahkan yang mengalami komplikasi lain.

Berikut profil obat Praziquantel:

·         Praziquantel merupakn derivate pirazino-isokuinolin.

·         Obat ini merupakan antelmintik berspektrum lebar,

·         Efektif terhadap cestoda dan termatoda pada hewan dan manusia

·         Praziquantel berbentuk Kristal tidak berwarna dan rasanya pahit

FARMAKOKINETIK

Prazikuantel adalah turunan isokuinolik-pirazin sintesis. Obat ini cepat diserap, dengan bioavaibilitas sekitar 80 % setelah pemberian oral. Kadar puncak serum tercapai 1-3 jam setelah dosis terapeutik diberikan. Kadar prazikuantel dalam cairan serebrospinal mencapai 14-20% kadarnya dalam plasma. Sekitar 80 % obat ini terikat padaprotein plasma. Sebagian besar obat ini segera dimetabolisme menjadi produk monohidroksilasi dan polihidroksilasi yang tidak aktif setelah melewati lintas pertama di hati. Waktu-paruhnya adalah sekitar 0,8-jam. Ekskresinya terutama terjadi melalui ginjal (60-80 %) dan empedu (15-35 %). Kadar Prazikuantel dalam plasma meningkat jika obat diingesti bersama makanan tinggi-karbohidrat atau dengan simetidin, bioavaibilitasnya sangat menurun jika digunakan bersama beberapa antiseptic (fenitoin, karbamazepin) atau bersama kortikosteroid.

EFEK ANTIHELMINTIK

Prazikuantel tampaknya meningkatkan permeabilitas membrane sel trematoda dan cestoda terhadap kalsium, yang menyebabkan paralisis, pelepasan, dan kematian. Pada infeksi skistosoma yang diderita oleh binatang percobaan, prazikuantel efektif terhadap cacing dewasa dan tahap imatur. Prazikuantel juga efektif terhadap infeksi serkaria.

Indikasi

Infeksi cacing cestoda (cacing pita) seperti taenia saginata, taenia solium, hymenolepsis nana, skistosomiasis, infeksi trematoda

Kontraindikasi.       

Hipersensitivitas, Sistiserkosis mata, kehamilan dan menyusui (tidak dianjurkan menyusui selama 72 jam pasca pengobatan)

Efek samping.
Mayoritas efek samping berkembang karena pelepasan isi parasit karena mereka dibunuh dan akibatnya tuan reaksi kekebalan. Makin berat beban parasit, lebih berat dan lebih sering efek samping yang terjadi. Efek samping diantaranya yaitu: mual, muntah, sakit/nyeri perut atau kram, diare bercampur darah, pusing/vertigo, sakit kepala, kantuk, berkeringat, reaksi alergi (ruam kulit, gatal), peningkatan asimtomatik di hati, nyeri punggung bawah. Dilaporkan peningkatan minimal enzim hati pada bebera. Efek samping yang paling sering adalah nyeri kepala, pusing, mengantuk dan kelelahan, efek lainnya meliputi mual, muntah, nyeri abdomen, feses yang lembek, pruritus, urtikaria, artalgia, myalgia, dan demam berderajat rendah pada pasien. Beberapa hari setelah memulai prazikuantel, dapat terjadi demam berderajat rendah, pruritus, dan ruam kulit (macular dan urticarial) yang kadang terkait dengan eosinophilia yang mempuruk, hal ini mungkin disebabkan oleh pelepasan protein dari cacing yang sekarat ketimbang akibat toksisitas obat langsung. Intensitas dan frekuensi efek simpang meningkat dengan dosis, sedemikian rupa sehingga insidennya mencapai 50 % pada pasien yang mendapat dosis 25 mg/ kg tiga kali sehari. Kortikosteroid umumnya digunakan bersama prazikuantel dalam terapi neurosistiserkosis untuk mengurangi reaksi inflamasi, tetapi hal ini menjadi perdebatan karena kortikosteroid diketahui menurunkan kadar prazikuantel dalam plasma hingga sebesar 50 %.

Interaksi obat:

• Karbamazepin
• Deksametason
• Fosphenytoin
• Phenobarbital
• Fenitoin
• Rifampin
• Klorokuin
• Ketoconazole

Dosis lazim: 150 dan 600 mg setelah makan malam

Dosis praziquantel untuk orang dewasa

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Schistosoma Japonicum

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 2 atau 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Schistosoma Mekongi

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 2 atau 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Schistosoma Haematobium

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 1 sampai 2 dosis.

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Schistosoma Mansoni

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke  dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 1 sampai 2 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Opisthorchis Viverrini (Liver Fluke)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Clonorchis Sinensis (Liver Fluke)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Fasciolopsis Buski (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Heterophyes (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Metagonimus Yokogawai (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Nanophyetus Salmincola

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Paragonimus Westermani (Fluke Paru)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung  terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 2 hari

-          Laporan Kasus (n = 1)

-          75 mg / kg / hari selama 3 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Diphyllobothrium Latum (Cacing Pita Ikan)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Dipylidium Caninum (Cacing Pita Anjing)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Taenia Saginata (Cacing Pita Daging Sapi)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Taenia Solium (Cacing Pita Babi)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Hymenolepis Nana (Cacing Pita Dwarf)

-          25 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Cellulosae (Cysticercosis)

-          50 mg / kg / hari diminum langsung

-          Durasi terapi: 15 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Schistosoma Japonicum

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 2 atau 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Schistosoma Mekongi

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 2 atau 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Schistosoma Haematobium

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 1 sampai 2 dosis.

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Schistosoma Mansoni

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke  dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 1 sampai 2 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Opisthorchis Viverrini (Liver Fluke)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Clonorchis Sinensis (Liver Fluke)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Fasciolopsis Buski (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Heterophyes (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Metagonimus Yokogawai (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Nanophyetus Salmincola

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Paragonimus Westermani (Fluke Paru)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung  terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 2 hari

-          Laporan Kasus (n = 1)

-          75 mg / kg / hari selama 3 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Diphyllobothrium Latum (Cacing Pita Ikan)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Dipylidium Caninum (Cacing Pita Anjing)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Taenia Saginata (Cacing Pita Daging Sapi)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Taenia Solium (Cacing Pita Babi)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Hymenolepis Nana (Cacing Pita Dwarf)

-          25 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Cellulosae (Cysticercosis)

-          50 mg / kg / hari diminum langsung

-          Durasi terapi: 15 hari

                    

Dosis praziquantel untuk anak-anak

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Schistosoma Japonicum

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Schistosoma Mekongi

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Schistosoma Haematobium

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis  atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagu dalam 2 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Schistosoma Mansoni

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 2 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Opisthorchis Viverrini (Liver Fluke)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Clornorchis Sinensis (Liver Fluke)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Fasciolopsis Buski (Fluke Usus)

-          4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Heterophyes (Fluke Usus)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Metagonimus Yokogawai (Fluke Usus)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Nanophyetus Salmincola

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Paragonimus Westermani (Lung Fluke)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 2 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Diphyllobothrium Latum (Cacing Pita Ikan)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Dipylidium Caninum (Cacing Pita Anjing)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Taenia Saginata (Cacing Pita)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Taenia Solium (Cacing Pita)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Hymenolepis Nana (Cacing Pita Dwarf)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 25 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Sistiserkus Cellulosae (Cysticercosis)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 50 mg / kg / hari diminum langsung

-          Durasi terapi: 15 hari

Peringatan dan Perhatian

Prazikuantel meningkatnkan angka aborsi pada tikus sehingga tidak boleh digunakan pada kehamilan jika mungkin. Karena obat ini memicu rasa pusing dan mengantuk, pasien tidak poleh mengemudi selama menjalani terapi dan harus ndiperingatkan agar hati-hari ketika melakukan aktivitas yang ememrlukan koordinasi fisik khusus atau kewaspadaan.

Penyimpanan: disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan tempat yang lembap.

Penggunaan: 3 kali sehari (4 sampai 6 jam terpisah) untuk 1 hari. Jangan mengunyah atau menghisap tablet karena praziquantel memiliki rasa pahit dan dapat menyebabkan tersedak atau muntah.

Sediaan: tablet

Daftar Pustaka

Tjay, Tan Hoon dan Kirana, Raharja. 2002.Obat-Obat Penting, Khasiat, Penggunaan   dan Efek-Efek Sampingnya. Jakarta : PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia

Katzung, Betram G. 2010. Farmakologi Dasar dan Klinik, Ed. 10. Jakarta: EGC.

Nugroho, Agung Hendro. 2011. Farmakologi. Yogyakarta : Pustaka Pelajar.

Anonim. 2007. Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume 42-2007. Jakarta : PT Ikrar Mandiri.