0bat anti-jamur "Kotaconazol"

“Obat Antifungi”

Ketoconazol

Oleh: Asriani Indah Bangu

Pembimbing: Yulius B. Korasa, S.Farm, Apt, M.Sc

‘Ketoconazole’

Ketoconazole merupakan obat anti jamur yang mempunyai spektrum antimikotik yang efektif terhadap dermatofit dan ragi. Obat ini biasa digunakan dalam beberapa jenis obat seperti Nizoral dan Mycoral. Artikel kali ini akan memberikan penjelasan mengenai ketoconazole itu obat apa secara lebih rinci. Mengenal Ketoconazole Ketoconazole adalah anti jamur azol turunan imidazole sintesis. Obat ini bekerja dengan menghambat kerja enzim sitokrom p450 pada membran sel jamur, sehingga mengganggu sintesa ergosterol yang merupakan komponen penting dari membran sel jamur. Dengan mekasnisme kerjanya tersebut ketoconazol dapat menyebabkan kerusakan pada membran sel jamur. Obat ini memiliki aktivitas anti mikotik luas terhadap jamur jenis Tricophyton Sp, Epidermophyton floccosum, jenisPityrosporum Sp, dan jenis Candida Sp.

Ketoconazole oral biasanya sudah efektif bila digunakan pada individu imunokompeten dengan blastomycosis paru atau luar paru ringan sampai sedang. Pertimbangkan bahwa kegagalan pengobatan telah dilaporkan ketika ketoconazole digunakan untuk pengobatan blastomycosis kulit atau paru di individu yang memiliki keterlibatan SSP asimtomatik atau subklinis pada saat diagnosis awal. (Lihat Meningitis dan Infeksi SSP lain di bawah Perhatian.)  

Ketokonazol pada pemberian oral diabsorpsi jauh lebih baik dibandingkan dengan golongan imidazol lainnya. Namun obat ini telah dilaporkan berkaitan dengan kejadian hepatotoksisitas yang fatal. Untuk pemberian per oral, risiko dan manfaat ketokonazol sebaiknya dipertimbangkan secara hati-hati terutama yang berkaitan dengan hepatotoksisitas. Oleh karena itu diperlukan pengamatan klinik dan laboratorium. Pemberian per oral tidak untuk infeksi superfisial.

Ketoconazole digunakan untuk mengatasi infeksi jamur pada kulit. Misalnya, kurap pada bagian kaki atau selangkangan, panu, serta ketombe. Obat antijamur ini berfungsi membunuh jamur penyebab infeksi, sekaligus mencegahnya tumbuh kembali.

Indikasi:
-Infeksi pada kulit, rambut, dan kuku (kecuali kuku kaki) yang disebabkan oleh dermatofit dan atau ragi (dermatophytosis, onychomycosis, candida perionyxixs, pityriasis versicolor, pityriasis capitis, pityrosporum, folliculitis, chronic mucocutaneus candidosis), bila infeksi ini tidak dapat diobati secara topikal karena tempat lesi tidak dipermukaan kulit atau kegagalan pada terapi topikal.

 -Infeksi ragi pada rongga pencernaan.

-Vaginal kandidosis kronik dan rekuren kandidosis. Pada terapi lokal penyembuhan infeksi yang kurang berhasil.

 -Infeksi mikosis sistemik seperti kandidosis sistemik, paracoccidioidomycosis, histoplasmosis, coccidioidomycosis, blastomycosis.

-Pengobatan profilaksis pada pasien yang mekanisme pertahanan tubuhnya menurun (keturunan, disebabkan penyakit atau obat), berhubungan dengan meningkatnya risiko infeksi jamur. Ketoconazole tidak dipenetrasi dengan baik ke dalam susunan saraf pusat. Oleh karena itu jamur meningitis jangan diobati dengan oral ketoconazole.

Kontra Indikasi:
-Penderita penyakit hati yang akut atau kronik

-Hipersensitif terhadap ketoconazole atau salah satu komponen obat ini

-Pada pemberian peroral ketoconazole tidak boleh diberikan bersama-sama dengan terfenadin, astemizol, cisaprid dan triazolam

-Wanita hamil

Dosis:
Tiap tablet mengandung ketoconazole 200 mg

Cara Kerja Obat:

Ketoconazole adalah suatu derivat imidazole-dioxolane sintetis yang memiliki aktivitas antimikotik yang poten terhadap dermatofit, ragi. Misalnya Tricophyton Sp, Epidermophyton floccosum, Pityrosporum Sp, Candida Sp.

Ketoconazole bekerja dengan menghambat enzym "cytochrom P. 450" jamur, dengan mengganggu sintesa ergosterol yang merupakan komponen penting dari membran sel jamur.

Pengobatan kuratif:

Dewasa:
-Infeksi kulit, gastrointestinal dan sistemik: 1 tablet (200 mg) sekali sehari pada waktu makan. Apabila tidak ada reaksi dengan dosis ini, dosis ditingkatkan menjadi 2 tablet (400 mg sehari).
-Kandidosis vagina: 2 tablet (400 mg) sekali sehari pada waktu makan.

Anak-anak:
- Anak dengan berat badan kurang dari 15 kg: 20 mg 3 kali sehari pada waktu makan.
- Anak dengan berat badan 15-30 kg: 100 mg sekali sehari pada waktu makan.
- Anak dengan berat badan lebih dari 30 kg sama dengan dewasa.

Pada umumnya dosis diteruskan tanpa interupsi sampai minimal 1 minggu setelah semua simptom hilang dan sampai kultur pada media menjadi negatif.

Pengobatan profilaksis:
1 tablet (200 mg) sekali sehari pada waktu makan

Lama pengobatan:
- Kondidosis vaginal 5 hari.
- Mikosis pada kulit yang disebabkan oleh dermatosis: kurang lebih 4 minggu.
- Pityriasis versicolor: 10 hari.
- Mikosis mulut dan kulit yang disebabkan oleh kandida: 2 - 3 minggu.
- Infeksi rambut 1 - 2 bulan.
- Infeksi kuku: 3 - 6 bulan, bila belum ada perbaikan dapat dilanjutkan hingga 12 bulan.
- Dipengaruhi juga dengan kecepatan pertumbuhan kuku,sampai kuku yang terinfeksi diganti oleh kuku yang normal.
- Parakoksidioidomikosis, histoplasmosis, coccidioidomycosis: lama pengobatan optimum 2 - 6 bulan.

Efek Samping :

Sediaan peroral:
- Dispepsia, nausea, sakit perut dan diare.
- Sakit kepala, peningkatan enzim hati yang reversibel, gangguan haid, dizzines, paraesthesia dan reaksi alergi.
- Thrombositopenia, alopecia, peningkatan tekanan "intracranial pressure" yang reversibel (seperti papiloedema, "bulging fontanel" pada bayi).
- Impotensi sangat jarang.
- Gynaecomastia dan oligospermia yang reversibel bila dosis yang diberikan lebih tinggi dari dosis terapi yang dianjurkan.
- Hepatitis (kemungkinan besar idiosinkrasi) jarang terjadi (terlihat dalam 1/12.000 penderita).
Reversibel apabila pengobatan dihentikan pada waktunya.

-Penggunaan dosis ketoconazole lebih dari 400 mg perhari secara oral akan meningkatkan resiko supresi hormon kelenjar anak ginjal.

Peringatan dan Perhatian:
- Penting memberikan penjelasan kepada pasien yang diterapi untuk jangka panjang mengenai gejala penyakit hati seperti letih tidak normal yang disertai dengan demam, urine berwarna gelap, tinja pucat atau ikterus.
- Faktor yang meningkatkan risiko hepatitis: wanita berusia di atas 50 tahun, pernah menderita penyakit hati, diketahui mempunyai intoleransi dengan obat, pemberian jangka lama dan pemberian obat bersamaan dengan obat yang mempengaruhi fungsi hati. Tes fungsi hati dilakukan pada pengobatan dengan ketoconazole lebih dari 2 minggu. Apabila telah didiagnosis sebagai penyakit hati, pengobatan harus dihentikan.
- Fungsi adrenal harus dimonitor pada pasien yang menderita insufisiensi adrenal atau fungsi adrenal yang "border line" dan pada pasien dengan keadan stres yang panjang (bedah dasar, intensive care, dll).
- Tidak boleh digunakan untuk anak dibawah umur 2 tahun.
- Jangan diberikan pada wanita hamil, kecuali kemungkinan manfaatnya lebih besar dari risiko pada janin.
- Kemungkinan diekskresikan pada air susu ibu, maka ibu yang diobati dengan ketoconazole dianjurkan untuk tidak menyusui.

-Informasi Keamanan Penting untuk menjelaskan kepada pasien bahwa penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan beberapa gejaala penyakit hati seperti kulit kuing, mata kuning, urin berwarna gelap, dan tinja pucat.

- Penggunaan obat lebih dari 2 minggu memerlukan pemantauan fungsi hati

 -Penggunaan ketoconazole pada penderita insufiesiensi adrenal memerlukan pemantauan fungsi adrenal

-Penggunaan ketoconazole harus hati – hati pada ibu menyusui karena dapat dieksresikan ke dalam air susu ibu

-Absorpsi obat ini akan maksimal apabila diberikan pada saat makan dan akan terganggu apabila sekresi asam lambung berkurang

-Pemberian ketoconazole bersamaan obat anti tuberculosis dapat menurunkan konsentrasi plasma obat.

Interaksi Obat:
- Pemberian bersama-sama dengan terfenadin dan astemizol.
- Absorpsi ketoconazole maksimal bila diberikan pada waktu makan. Absorpsinya terganggu kalau sekresi asam lambung berkurang, pada pasien yang diberi obat-obat penetral asam (antasida) harus diberikan 2 jam atau lebih setelah ketoconazole.
- Pemberian bersama dengan rifampicin dapat menurunkan konsentrasi plasma kedua obat.
- Pemberian bersama dengan INH dapat menurunkan konsentrasi plasma ketoconazole, bila kombinasi ini digunakan konsentrasi plasma harus dimonitor.

Overdosis:
Tidak ada indakan yang khusus yang harus diberikan. Hanya tindakan suportif yang perlu dilakukan seperti bilas lambung.

Penyimpanan:
Simpan pada temperatur 15 - 30 derajat Celcius, hindarkan dari kelembaban.

Dosis:

DEWASA 200 mg/hari bersama makanan, biasanya untuk 14 hari; jika setelah 14 hari respons tidak memadai, lanjutkan hingga setidaknya 1 minggu setelah gejala hilang dan kultur menjadi negatif; maksimum 400 mg/hari. ANAK, 3 mg/kg bb/hari dosis tunggal atau dalam dosis terbagi. Kandidiasis vaginal resisten yang kronis, 400 mg/hari bersama makanan selama 5 hari.

Gambar

 

Daftar Pustaka

http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-5-infeksi/53-anti-jamur

http://mediskus.com/ketoconazole

http://www.dexa-medica.com/our-product/searchs/Ketoconazole%20Tablet

http://www.kerjanya.net/faq/11677-ketoconazole.html

http://www.alodokter.com/ketoconazole

http://milissehat.web.id/?p=1088

http://dechacare.com/KETOCONAZOLE-P542-1.html

Obat Anti Amubiasis - Paromomycin

Obat Antiamubiasis

"Paromomycin"

Oleh: Asriani Indah Bangu

Pembimbing: Yulius B. Korasa, S.Farm, Apt., M.Sc

Pengertian

Penyakit amoebiasis adalah penyakit infeksi yang terjadi di usus besar, penyakit ini disebabkan oleh parasit jenis komensal usus yang kebanyakan tersebar di daerah tropis. Penyakit ini juga disebabkan oleh kepadatan penduduk yang terjadi yang tentunya juga berpengaruh pada kebersihan lingkungan.

Penyebab

Seperti yang telah kita ketahui dari pengertian di atas bahwa penyakit ini disebabkan oleh kuman, yang lebih jelasnya kuman ini dinamakan Entamoeba histolyctica, yang merupakan protozoa tumbuh dan berkembang di usus meskipun tidak menimbulkan penyakit di usus besar. Namun dengan kondisi tubuh yang tidak memungkinkan protozoa ini dapat tumbuh dan menembus dinding usus serta timbulkan peradangan.

Gejala

Kuman penyebab penyakit ini ada banyak yang disertai dengan gejala yang berbeda-beda pula. Gejala yang dialami oleh penderita, beberapa diantaranya adalah sebagai berikut : perut kembung, nyeri perut yang disertai kejang, diare, tinja yang berbau busuk serta bercampur darah atau lender.

PAROMOMYCIN

Paromomisina (paromomycin) adalah antibiotika amoebisidal yang termasuk golongan aminoglikosida. Antibiotik yang juga dikenal dengan nama monomycin dan aminosidine ini bekerja dengan cara mengikat secara ireversibel sub unit 16s dari ribosom prokariotik bakteri yang peka sehingga menghambat sintesa protein yang pada akhirnya menghambat pertumbuhan bakteri itu. paromomisina (paromomycin) mempunyai spektrum luas, aktif terhadap bakteri gram negatif maupun gram positif. Efektivitas paromomisina (paromomycin) terhadap bakteri Escherichia coli dan Staphylococcus aureus telah terbukti.

Deskripsi

Paromomisin merupakan golongan aminoglikosida yang berasal dari Streptomyces

rimosus yang absorbsinya di usus, sehingga konsentrasi di lumen usus cukup tinggi untuk membunuh E.histolytica. Karena merupakan antibiotika, maka memiliki juga efek antibakterial di dalam kolon. Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi akibat parasit tertentu dari usus (amebiasis). Paromomycin dikenal sebagai antibiotik aminoglikosida yang cara kerjanya dengan menghentikan pertumbuhan parasit dalam usus. Obat ini sulit diserap ke dalam darah sehingga tidak akan bekerja untuk infeksi di luar usus.

Paromomycin (Humatin) adalah obat luminal pilihan, paromomycin (Humatin) harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kolitis, seperti yang baik nefrotoksik dan ototoxic. Penyerapan melalui dinding yang rusak dari saluran usus dapat menyebabkan kehilangan pendengaran permanen dan kerusakan ginjal. Diberikan obat pembasmi amuba per-oral (melalui mulut), seperti iodokuinol, paromomisin dan diloksanid, yang akan membunuh parasit di dalam usus.

Mekanisme kerja paromomisin adalah bekerja langsung pada E. Histolytica dan membunuhnya, dengan kata lain paromomisin bekerja sebagai amubisid.

Paromomisin → langsung sebagai amubisid

Indikasi:

Terapi amebiasis intestinal ringan sampai sedang (seperti Cyptosporidiosis amoebiasis misalnya diare, serta penyakit lain sperti Leishmaniasis) yang disebabkan Entamoeba histolytica (bakteri Escherichia coli dan Staphylococcus aureus). Terapi penunjang untuk koma hepatikum.

Paromomycin juga digunakan untuk mengobati infeksi pada usus akibat parasit dan bakteri tertentu. Obat ini juga dapat digunakan bersama dengan obat khusus untuk mengobati masalah tertentu pada otak yang serius, seperti ensefalopati hepatik. Kondisi ensefalopati hepatik terjadi pada orang dengan penyakit hati karena terlalu banyak amonia dalam tubuh. Paromomycin membantu mengobati ensefalopati hepatik dengan menghentikan pertumbuhan bakteri tertentu dalam usus yang menghasilkan amonia. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi usus lain seperti infeksi cacing pita dan giardiasis.

Kontra Indikasi:

Hipersensitif, pasien yang memiliki penyakit sumbatan pada usus.

                                                                                                                        

Efek Samping:

Mual, muntah, ototoksik & nefrotoksik, kejang perut, diare, kemerahan pada kulit, sakit kepala, vertigo, superinfeksi.

Interaksi Obat:         

Gangguan absorbsi dari fenoksimetilpenicillin, digoksin, metotreksat, beberapa vitamin dapatmenurunkan efek kontrasepsi oral.

Obat-obatan apa yang mungkin berinteraksi dengan paromomycin

− Amifampridine

− Colistimethate Sodium

− Digoxin

Dosis: 25-35 mg/kg bb/hari atau 3 x 500 mg/hari selama 5-10 hari.

Obat ini diminum secara oral dengan makanan, biasanya 3 kali sehari. Dosis didasarkan pada berat badan, kondisi medis, dan respon terhadap pengobatan.

Dosis Paromomycin untuk orang dewasa:

·         Dosis untuk Amebiasis pada orang dewasa: 25 – 35 mg/kg/hari secara oral dalam 3 dosis terbagi dengan makanan selama 5 – 10 hari. Harus digunakan mengikuti rangkaian metronidazol untuk pengobatan ringan hingga parah, serta gejala penyakit. Paromomycin tidak efektif dalam extraintestinalamebiasis.

·         Dosis untuk Cryptosporidiosis pada orang dewasa: 25 – 35 mg/kg/hari secara oral dalam 2 sampai 4 dosis yang terpisah dengan makanan selama 10 sampai 14 hari (diteliti). Kadang-kadang digunakan selama 4 sampai 6 minggu untuk pasien AIDS.

·         Dosis untuk Dientamoebafragilis pada orang dewasa: 25 – 35 mg/kg/hari secara oral dalam 3 dosis yang terpisah, dengan makanan selama 7 hari (penggunaan tanpa label).

·         Dosis untuk Giardiasis pada orang dewasa: 25 – 35 mg/kg/hari secara oral dalam 3 dosis yang terpisah, dengan makanan selama 7 hari (diteliti). Paromomycin merupakan alternatif untuk pengobatan giardiasis. Metronidazol umumnya dianggap sebagai obat pilihan.

·         Dosis untuk Hymenolepis nana (cacing pita kerdil) pada orang dewasa: 45 mg/kg secara oral sekali sehari selama 5 sampai 7 hari (penggunaan tanpa label). Paromomycin bukanlah pengobatan pilihan.

·         Dosis untuk Diphyllobothriasis Latum (cacing pita ikan) pada orang dewasa: 1 g per oral setiap 15 menit untuk 4 dosis (penggunaan tanpa label). Paromomycin bukanlah pengobatan pilihan.

·         Dosis untuk Dipylidiumcaninum (cacing pita anjing) pada orang dewasa: 1 g per oral setiap 15 menit untuk 4 dosis (penggunaan tanpa label). Paromomycin bukanlah pengobatan pilihan.

·         Dosis untuk Taeniasaginata (cacing pita sapi) pada orang dewasa: 1 g per oral setiap 15 menit untuk 4 dosis (penggunaan tanpa label). Paromomycin bukanlah pengobatan pilihan.

·         Dosis untuk Taeniasolium (cacing pita babi) pada orang dewasa: 1 g per oral setiap 15 menit untuk 4 dosis (penggunaan tanpa label). Paromomycin bukanlah pengobatan pilihan.

·         Dosis untuk Koma Hepatik pada orang dewasa (terapi tambahan): 1 gram empat kali sehari selama 5 sampai 7 hari.

Dosis Paromomycin untuk anak-anak:

·         Dosis untuk Amebiasis pada anak-anak <18 tahun: 25 sampai 35 mg / kg / hari secara oral dalam 3 dosis terpisah, dengan makanan selama 5 sampai 10 hari. Harus digunakan mengikuti rangkaian metronidazol untuk pengobatan ringan sampai yang parah, beserta gejala penyakit. Paromomycin tidak efektif dalam amebiasis ekstraintestinal.

·         Dosis untuk Cryptosporidiosis pada anak-anak: 25 sampai 35 mg / kg / hari secara oral dalam 3 dosis terpisah, dengan makanan selama 10 sampai 14 hari (diteliti). Telah kadang-kadang digunakan hingga 4 sampai 6 minggu atau lebih pada pasien AIDS.

·         Dosis untuk Dientamoebafragilis pada anak-anak <18 tahun: 25 sampai 35 mg / kg / hari secara oral dalam 3 dosis tepisah, dengan makanan selama 7 hari (penggunaan tanpa label).

·         Dosis untuk Giardiasis pada anak-anak <18 tahun: 25 sampai 35 mg / kg / hari secara oral dalam 3 dosis terpisah, dengan makanan selama 7 hari (diteliti). Paromomycin merupakan alternatif untuk pengobatan giardiasis. Metronidazol umumnya dianggap sebagai obat pilihan.

·         Dosis untuk Hymenolepis nana (cacing pita kerdil) pada anak-anak <18 tahun: 45 mg / kg secara oral sekali sehari selama 5-7 hari (penggunaan tanpa label).

·         Dosis untuk Diphyllobothrium Latum (cacing pita ikan) pada anak-anak <18 tahun: 11 mg / kg secara oral setiap 15 menit untuk 4 dosis (penggunaan tanpa label).

·         Dosis untuk Dipylidium caninum (cacing pita anjing) pada anak-anak <18 tahun: 11 mg / kg secara oral setiap 15 menit untuk 4 dosis (penggunaan tanpa label).

·         Dosis untuk Taeniasaginata (cacing pita sapi) pada anak-anak <18 tahun: 11 mg / kg secara oral setiap 15 menit untuk 4 dosis (penggunaan tanpa label).

·         Dosis untuk Taeniasolium (cacing pita babi) pada anak-anak <18 tahun: 11 mg / kg secara oral setiap 15 menit untuk 4 dosis (penggunaan tanpa label).

Sediaan: 250 mg

Pemberian Obat:

Sebaiknya diberikan bersama makanan : Berikan saat makan.

Penyimpanan:

Obat ini paling baik disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan tempat yang lembap.

Perhatian:

Penderita dengan lesi ulseratif pada usus besar dan hati-hati memberikan paromisin pada pasien yang mengidap kerusakan hati dan ginjal.

 

Pencegahan

Ini adalah langkah yang cukup penting agar kita tidak sampai terhinggap penyakit ini, atau dapat dilakukan sebagai tindakan setelah masa pengobatan. Diantaranya adalah selalu memasak makanan atau minuman dengan baik, hal ini karena diketahui bahwa kista akan mati apabila dipanaskan pada suhu di atas 50 derahat celcius. Selain itu, juga perlu memperhatikan masalah jamban  tempat pembuangan di rumah. Kita juga harus mewaspadai orang yang terkena penyakit ini untuk memasak makanan dan minuman yang kita santap, karena hal itu juga dapat menularkan penyakit.

Gambar

Daftar Pustaka

Tjay, Tan Hoon dan Kirana, Raharja. 2002.Obat-Obat Penting, Khasiat, Penggunaan   dan Efek-Efek Sampingnya. Jakarta : PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.

Anonim. 2007. Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume 42-2007. Jakarta : PT Ikrar Mandiri.

http://www.inijalanku.info/pengobatan-penyakit-amoebiasis.html

Obat Anthelmintik "Praziquantel"

Obat Anthelmintik

Prazikuantel

Oleh: Asriani Indah Bangu

Pembimbing: Yulius B. Korasa, S.Farm, Apt, M.Sc

Aksi farmakologi
Anthelmintik.

Praziquantel adalah obat yang digunakan untuk mengobati infeksi cacing pita. Praziquantel digunakan untuk mengobati infeksi parasit tertentu (misalnya, Schistosoma dan cacing hati), menyembuhkan infeksi parasit membantu untuk meningkatkan kesehatan dan kualitas hidup. Obat ini bekerja dengan membunuh parasit juga melumpuhkan parasit, menyebabkan parasit tersebut terlepas dari dinding pembuluh darah sehingga tubuh dapat menghilangkannya secara alamiah. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi parasit lainnya (misalnya, cacing pita, usus dan cacing paru-paru).

Prazikuantel efektif pada terapi infeksi skistosoma yang disebabkan oleh semua spesies dan kebanyakan infekksi trematoda dan cestoda lainnya, termasuk sistiserkosis. Keamanan dan efektifitas dosis tunggal per oral obat ini juga membuatnya bermanfaat pada terapi massal beberapa infeksi. Praziquantel sangat efektif terhadap semua bentuk schistosomiasis, baik dalam fase akut, kronik maupun yang sudah mengalami splenomegali atau bahkan yang mengalami komplikasi lain.

Berikut profil obat Praziquantel:

·         Praziquantel merupakn derivate pirazino-isokuinolin.

·         Obat ini merupakan antelmintik berspektrum lebar,

·         Efektif terhadap cestoda dan termatoda pada hewan dan manusia

·         Praziquantel berbentuk Kristal tidak berwarna dan rasanya pahit

FARMAKOKINETIK

Prazikuantel adalah turunan isokuinolik-pirazin sintesis. Obat ini cepat diserap, dengan bioavaibilitas sekitar 80 % setelah pemberian oral. Kadar puncak serum tercapai 1-3 jam setelah dosis terapeutik diberikan. Kadar prazikuantel dalam cairan serebrospinal mencapai 14-20% kadarnya dalam plasma. Sekitar 80 % obat ini terikat padaprotein plasma. Sebagian besar obat ini segera dimetabolisme menjadi produk monohidroksilasi dan polihidroksilasi yang tidak aktif setelah melewati lintas pertama di hati. Waktu-paruhnya adalah sekitar 0,8-jam. Ekskresinya terutama terjadi melalui ginjal (60-80 %) dan empedu (15-35 %). Kadar Prazikuantel dalam plasma meningkat jika obat diingesti bersama makanan tinggi-karbohidrat atau dengan simetidin, bioavaibilitasnya sangat menurun jika digunakan bersama beberapa antiseptic (fenitoin, karbamazepin) atau bersama kortikosteroid.

EFEK ANTIHELMINTIK

Prazikuantel tampaknya meningkatkan permeabilitas membrane sel trematoda dan cestoda terhadap kalsium, yang menyebabkan paralisis, pelepasan, dan kematian. Pada infeksi skistosoma yang diderita oleh binatang percobaan, prazikuantel efektif terhadap cacing dewasa dan tahap imatur. Prazikuantel juga efektif terhadap infeksi serkaria.

Indikasi

Infeksi cacing cestoda (cacing pita) seperti taenia saginata, taenia solium, hymenolepsis nana, skistosomiasis, infeksi trematoda

Kontraindikasi.       

Hipersensitivitas, Sistiserkosis mata, kehamilan dan menyusui (tidak dianjurkan menyusui selama 72 jam pasca pengobatan)

Efek samping.
Mayoritas efek samping berkembang karena pelepasan isi parasit karena mereka dibunuh dan akibatnya tuan reaksi kekebalan. Makin berat beban parasit, lebih berat dan lebih sering efek samping yang terjadi. Efek samping diantaranya yaitu: mual, muntah, sakit/nyeri perut atau kram, diare bercampur darah, pusing/vertigo, sakit kepala, kantuk, berkeringat, reaksi alergi (ruam kulit, gatal), peningkatan asimtomatik di hati, nyeri punggung bawah. Dilaporkan peningkatan minimal enzim hati pada bebera. Efek samping yang paling sering adalah nyeri kepala, pusing, mengantuk dan kelelahan, efek lainnya meliputi mual, muntah, nyeri abdomen, feses yang lembek, pruritus, urtikaria, artalgia, myalgia, dan demam berderajat rendah pada pasien. Beberapa hari setelah memulai prazikuantel, dapat terjadi demam berderajat rendah, pruritus, dan ruam kulit (macular dan urticarial) yang kadang terkait dengan eosinophilia yang mempuruk, hal ini mungkin disebabkan oleh pelepasan protein dari cacing yang sekarat ketimbang akibat toksisitas obat langsung. Intensitas dan frekuensi efek simpang meningkat dengan dosis, sedemikian rupa sehingga insidennya mencapai 50 % pada pasien yang mendapat dosis 25 mg/ kg tiga kali sehari. Kortikosteroid umumnya digunakan bersama prazikuantel dalam terapi neurosistiserkosis untuk mengurangi reaksi inflamasi, tetapi hal ini menjadi perdebatan karena kortikosteroid diketahui menurunkan kadar prazikuantel dalam plasma hingga sebesar 50 %.

Interaksi obat:

• Karbamazepin
• Deksametason
• Fosphenytoin
• Phenobarbital
• Fenitoin
• Rifampin
• Klorokuin
• Ketoconazole

Dosis lazim: 150 dan 600 mg setelah makan malam

Dosis praziquantel untuk orang dewasa

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Schistosoma Japonicum

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 2 atau 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Schistosoma Mekongi

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 2 atau 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Schistosoma Haematobium

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 1 sampai 2 dosis.

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Schistosoma Mansoni

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke  dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 1 sampai 2 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Opisthorchis Viverrini (Liver Fluke)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Clonorchis Sinensis (Liver Fluke)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Fasciolopsis Buski (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Heterophyes (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Metagonimus Yokogawai (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Nanophyetus Salmincola

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Paragonimus Westermani (Fluke Paru)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung  terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 2 hari

-          Laporan Kasus (n = 1)

-          75 mg / kg / hari selama 3 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Diphyllobothrium Latum (Cacing Pita Ikan)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Dipylidium Caninum (Cacing Pita Anjing)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Taenia Saginata (Cacing Pita Daging Sapi)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Taenia Solium (Cacing Pita Babi)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Hymenolepis Nana (Cacing Pita Dwarf)

-          25 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Cellulosae (Cysticercosis)

-          50 mg / kg / hari diminum langsung

-          Durasi terapi: 15 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Schistosoma Japonicum

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 2 atau 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Schistosoma Mekongi

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 2 atau 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Schistosoma Haematobium

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 1 sampai 2 dosis.

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Schistosoma Mansoni

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke  dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 1 sampai 2 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita  Opisthorchis Viverrini (Liver Fluke)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Clonorchis Sinensis (Liver Fluke)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Fasciolopsis Buski (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Heterophyes (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Metagonimus Yokogawai (Fluke Usus)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Nanophyetus Salmincola

-          60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Paragonimus Westermani (Fluke Paru)

-          75 mg / kg / hari diminum langsung  terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 2 hari

-          Laporan Kasus (n = 1)

-          75 mg / kg / hari selama 3 hari

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Diphyllobothrium Latum (Cacing Pita Ikan)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Dipylidium Caninum (Cacing Pita Anjing)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Taenia Saginata (Cacing Pita Daging Sapi)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Taenia Solium (Cacing Pita Babi)

-          5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Hymenolepis Nana (Cacing Pita Dwarf)

-          25 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal untuk Orang Dewasa Penderita Cellulosae (Cysticercosis)

-          50 mg / kg / hari diminum langsung

-          Durasi terapi: 15 hari

                    

Dosis praziquantel untuk anak-anak

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Schistosoma Japonicum

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Schistosoma Mekongi

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi ke dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Schistosoma Haematobium

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis  atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagu dalam 2 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Schistosoma Mansoni

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis atau 40 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 2 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Opisthorchis Viverrini (Liver Fluke)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Clornorchis Sinensis (Liver Fluke)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 sampai 2 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Fasciolopsis Buski (Fluke Usus)

-          4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Heterophyes (Fluke Usus)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Metagonimus Yokogawai (Fluke Usus)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Nanophyetus Salmincola

-          Usia 4 tahun atau lebih: 60 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 1 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Paragonimus Westermani (Lung Fluke)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 75 mg / kg / hari diminum langsung terbagi dalam 3 dosis

-          Durasi terapi: 2 hari

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Diphyllobothrium Latum (Cacing Pita Ikan)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Dipylidium Caninum (Cacing Pita Anjing)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Taenia Saginata (Cacing Pita)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Taenia Solium (Cacing Pita)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Hymenolepis Nana (Cacing Pita Dwarf)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 25 mg / kg diminum langsung sekali

·         Dosis Normal Praziquantel untuk Anak-Anak Penderita Sistiserkus Cellulosae (Cysticercosis)

-          Usia 4 tahun atau lebih: 50 mg / kg / hari diminum langsung

-          Durasi terapi: 15 hari

Peringatan dan Perhatian

Prazikuantel meningkatnkan angka aborsi pada tikus sehingga tidak boleh digunakan pada kehamilan jika mungkin. Karena obat ini memicu rasa pusing dan mengantuk, pasien tidak poleh mengemudi selama menjalani terapi dan harus ndiperingatkan agar hati-hari ketika melakukan aktivitas yang ememrlukan koordinasi fisik khusus atau kewaspadaan.

Penyimpanan: disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan tempat yang lembap.

Penggunaan: 3 kali sehari (4 sampai 6 jam terpisah) untuk 1 hari. Jangan mengunyah atau menghisap tablet karena praziquantel memiliki rasa pahit dan dapat menyebabkan tersedak atau muntah.

Sediaan: tablet

Daftar Pustaka

Tjay, Tan Hoon dan Kirana, Raharja. 2002.Obat-Obat Penting, Khasiat, Penggunaan   dan Efek-Efek Sampingnya. Jakarta : PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia

Katzung, Betram G. 2010. Farmakologi Dasar dan Klinik, Ed. 10. Jakarta: EGC.

Nugroho, Agung Hendro. 2011. Farmakologi. Yogyakarta : Pustaka Pelajar.

Anonim. 2007. Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume 42-2007. Jakarta : PT Ikrar Mandiri.